Eucerin®: Formulaciones Galénicas


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	Formulaciones Galénicas

	En dermatología, los aceites, denominados en ocasiones "aceites grasos", pertenecen al grupo de ésteres de glicerol y ácidos grasos, en el que se incluyen, aparte de ésteres de glicerol y ácidos grasos, triglicéridos o mezclas de triglicéridos, así como lipoides, vitaminas y agentes colorantes. La característica de los aceites es que se presentan como líquidos a temperatura ambiente. Se dividen en aceites vegetales y aceites animales. Los aceites naturales, especialmente en forma emulsionada, se absorben bien en la piel y, por tanto, estabilizan la función barrera. Por esta razón, se utilizan en productos para el cuidado de la piel. Sin embargo, los aceites naturales experimentan una descomposición oxidativa por lo que suelen ser estabilizados con antioxidantes. Crema Una crema es una preparación galénica que contiene agua y aceite y es estabilizada con un emulgente. Las cremas lipofílicas son las preparaciones denominadas emulsiones agua en aceite (W/O), mientras que las cremas hidrofílicas son emulsiones aceite en agua (O/W). La base cremosa para las emulsiones W/O son habitualmente bases de absorción como vaselina, ceresina o lanolina. Las bases para las emulsiones O/W son monoglicéridos, diglicéridos y triglicéridos de ácidos grasos o alcoholes grasos con jabones, alquilsulfatos o éteres alquilpoliglicólicos como emulgentes. Las cremas pueden recuperar una película hidrolipídica deteriorada o, gracias a su efecto oclusivo, rehidratar la capa córnea de la piel. Pueden actuar como sustancias limpiadoras, agentes protectores de la piel o vehículos para sustancias terapéuticas. Emulsiones Una emulsión se define físicamente como un sistema líquido formado por dos líquidos que no son, o apenas, solubles entre sí y en el que uno de ellos está finamente dispersado en el otro. Las emulsiones que se utilizan en cosmética y terapéutica consisten en una fase acuosa polar y una fase oleosa no polar. Son emulsiones aceite en agua (O/W) y agua en aceite (W/O).

						Diagrama esquemático: Las emulsiones aceite en agua (O/W) tienen una fase interna oleosa y una fase externa acuosa. En las emulsiones agua en aceite (W/O) ocurre lo contrario. 1 Fase oleosa 2 Fase acuosa

	La necesaria estabilización se consigue durante la producción introduciendo un emulgente, que reduce la tensión superficial entre las dos fases. Las emulsiones tienen gran importancia para formular productos dermatológicos y cosméticos, dado que satisfacen las exigencias fisiológicas de la piel y pueden liberar uniformemente materias hidrosolubles y liposolubles en la piel.. Emulsión O/W (aceite en agua) En casos de piel normal o presencia de dermatosis subagudas, se recomienda en general el uso de una emulsión aceite en agua (O/W). En esta forma de emulsión, las gotitas oleosas de la preparación se sitúan dentro de la fase acuosa. Las emulsiones O/W se absorben rápidamente en la piel y no dejan tras de sí ningún brillo oleoso. Pueden extenderse con especial facilidad sobre la piel. Cuando se aplican, la parte acuosa se evapora generando un efecto refrescante. La fase oleosa interna hidrata y engrasa la piel. Las emulsiones O/W son sólo levemente oclusivas. Se lavan con agua y son adecuadas como emulsiones limpiadoras y para el cuidado diario normal.

						Imagen de microscopía electrónica de una emulsión aceite en agua (O/W). 1 Fase acuosa externa 2 Fase oleosa interna

						Imagen de microscopía electrónica de una emulsión aceite en agua (O/W) con incremento de la parte oleosa. 1 Fase acuosa externa 2 Fase oleosa interna

	Emulsión O/W con incremento de la parte oleosa Las emulsiones aceite en agua (O/W) con incremento de la parte oleosa se absorben rápidamente, se extienden fácilmente y contienen una elevada proporción de lípidos nutritivos. Producen un efecto refrescante a través de la evaporación de la fase acuosa.

	Emulsión W/O (agua en aceite) En casos de piel seca o presencia de dermatosis crónicas se recomienda el uso de emulsiones agua en aceite (W/O). En éstas, la fase interna consiste en gotitas de agua rodeadas por la fase oleosa. Las emulsiones agua en aceite no se absorben con tanta rapidez en la piel. Forman una película oleosa protectora (efecto oclusivo) que reduce la pérdida transepidérmica de agua (TEWL). Garantizan una intensa hidratación cutánea y generan un cociente aceite/humedad equilibrado. En función de estas características, las emulsiones agua en aceite son muy eficaces en el tratamiento de procesos cutáneos secos. Son adecuadas para liberar principios activos en la piel y no pueden ser lavadas con agua sola. Emulsión W/O de bajo contenido en agua Las emulsiones agua en aceite (W/O), medicinales, de bajo contenido en agua, tienen un contenido oleoso superior al habitual en emulsiones agua en aceite normales. Emulsión W/O impermeable Las emulsiones agua en aceite (W/O) impermeables son producidas mediante una tecnología de emulsión agua en aceite especial. Se utilizan profusamente en preparados de protección solar y evitan que los principios activos, por ejemplo los filtros UV, sean eliminados en contacto con agua. EmulsiónW/O/W (agua en aceite en agua) Las emulsiones agua en aceite en agua (W/O/W) son emulsiones múltiples, en las que gotitas de aceite que contienen gotitas de agua se dispersan en una fase acuosa contigua; al contrario que la emulsión aceite en agua clásica, la fase oleosa interna posee diminutas gotitas de agua entremezcladas en su interior. Esto significa que la emulsión W/O/W presenta una acción trifásica: la fase acuosa más externa garantiza la hidratación inmediata de las capas cutáneas superiores. En la segunda fase, las gotitas oleosas se funden para formar una capa protectora; en la tercera fase, el agua más interna es liberada continuamente, análogamente a lo que acontece en las cápsulas de liberación controlada, garantizando una hidratación cutánea persistente.

	Geles (ver también Geles hidrodispersantes) Los geles son sistemas de dispersión, habitualmente transparentes, uniformes, fácilmente deformados, que constan como mínimo de dos componentes. De éstos, uno es líquido y actúa como agente dispersante y el otro, un componente generador de estructura, habitualmente una materia coloidal sólida. Ésta estabiliza la parte líquida formando una red tridimensional. En función del dispersante, se dispone de diferentes tipos de gel: Hidrogeles (líquido = agua) Geles alcohólicos (líquido = alcohol) Lipogeles (líquido = aceites, grasas líquidas, por ejemplo, parafina) Geles surfactantes (líquido = mezcla agua/surfactante) Los hidrogeles y los geles alcohólicos poseen un efecto refrescante definido, debido principalmente a la evaporación de agua o de alcohol. Por esta razón, son especialmente adecuados para la producción de geles solares. El componente generador de estructura puede ser orgánico o inorgánico, hidrofílico o lipofílico, sintético o natural. Un ejemplo de componentes generadores de estructura orgánicos son los derivados de la celulosa que se utilizan predominantemente en geles protectores formadores de película. En los geles alcohólicos se utiliza el ácido poliacrílico, que ejerce un notable efecto en profundidad. En los lipogeles, que se utilizan principalmente como bases de pomadas, el politeno es un componente generador de estructura adecuado.

	Los componentes estructurales inorgánicos son la bentonita (silicato alumínico) y el ácido silícico coloidal. Estas sustancias poseen propiedades tixotrópicas; es decir, como geles altamente viscosos se licuan, sin cambiar en absoluto su contenido en agua, bajo la influencia de tensiones mecánicas, por ejemplo, sacudidas o agitación. Cuando la tensión cesa, el estado de elevada viscosidad se restablece.

	Geles cremosos (ver también Gel hidrodispersante) Los geles cremosos son geles sin emulgentes que, a diferencia de los geles hidrodispersantes, presentan las propiedades de una crema. Gel hidrodispersante Los geles hidrodispersantes representan un nuevo desarrollo en galénica, que posibilita entremezclar ciertas sustancias que normalmente sólo son solubles en aceite o en agua, como microgotitas una dentro de otra y sin necesidad de añadir emulgentes y conservantes; por ejemplo, para formular un preparado protector solar de gran eficacia. Loción Las lociones son emulsiones líquidas agua en aceite (W/O) y aceite en agua (O/W), en las que se incluyen principios activos medicinales y cosméticos. En función de su gran extensibilidad, se utilizan frecuentemente para el cuidado corporal. Pomadas grasas(pomadas ricas) Las pomadas grasas son pomadas anhidras, extensibles, que constan de un componente generador de estructura sólida y un componente líquido. Cubren la piel con una película grasa que, por oclusión, reduce la pérdida de agua de la superficie cutánea y enriquece, en consecuencia, el contenido en humedad de la piel. De este modo, mejora la tensión (tono) y el tratamiento del agua (turgencia) de la piel. Las pomadas grasas se utilizan para proteger la piel seca del frío y para la retirada de cosméticos.

	Urea ver también Componentes y principios activos) La urea es uno de los productos finales más importantes del metabolismo humano. Se está utilizando desde hace muchos años en el tratamiento de los procesos cutáneos secos crónicos, dado que se trata de un factor hidratante natural sumamente eficaz. La urea es una sustancia incolora e inodora que se presenta sólida a temperatura ambiente. Su aplicación carece de riesgos dado que no es tóxica y apenas reactiva. En formulaciones farmacéuticas más estrictas, la urea se considera una "sustancia problemática", puesto que es débilmente higroscópica y en forma de cristales gruesos o aterronada no es fácil de pulverizar. Si se incluye en una pomada anhidra puede ejercer un efecto de papel abrasivo cuando se aplica sobre la piel. No obstante, en formulaciones con agua, la urea se disuelve en la fase acuosa de la crema.
	Sin embargo, la estabilidad de la urea constituye en cierto modo un problema: en formulaciones con agua almacenadas durante mucho tiempo, la urea puede descomponerse en dióxido de carbono y amoníaco, con el posible incremento subsiguiente del pH hasta valores tan elevados como 9. En las preparaciones farmacéuticas, estos problemas se resuelven incluyendo estabilizantes adecuados como el lactato sódico. De este modo no sólo se reduce al mínimo la descomposición de urea en amoníaco sino que se garantiza la calidad del producto. Urea: tipo de emulsión y cinética de penetración Aparte de las propiedades galénicas especiales, la selección de un tipo de emulsión desempeña un papel primordial en la consecución del efecto deseado con el preparado de urea. La penetración de los principios activos depende del grado de cesión de urea a partir de la pomada o la crema (liberación), así como de la penetrabilidad de la emulsión. La urea es liberada más rápidamente y a mayores concentraciones a partir de una emulsión aceite en agua (O/W) que de una emulsión agua en aceite (W/O). Incluso después de un período de penetración prolongado, la mayor parte de la urea se detecta en las capas superiores del estrato córneo de la piel. Aunque la liberación de urea a partir de emulsiones agua en aceite requiere más tiempo, penetra en mayores cantidades en la piel y se distribuye más uniformemente. La diferente cinética de penetración, en relación con la base de la pomada, es terapéuticamente significativa; la aplicación de urea en forma de emulsiones aceite en agua y lociones produce ante todo un mayor grado de hidratación (efecto inicial). No obstante, el uso de emulsiones agua en aceite como vehículo para la urea permite un incremento más intensivo y persistente de la capacidad de fijación de agua en la capa córnea de la piel (stratum corneum). La eficiencia terapéutica de la urea en emulsiones agua en aceite mejora por el efecto oclusivo de dichas emulsiones.					Urea